Obat anti-estrogen: deskripsi, aplikasi

Estrogen-blocker adalah senyawa kimia yang menghambat aksi estrogen. obat antiestrogen digunakan dalam pengobatan berbagai penyakit. Mereka banyak digunakan untuk pengobatan kanker payudara proses untuk menghambat pertumbuhan tumor atau pencegahan kambuh. Seperti halnya dengan obat lain yang berinteraksi dengan hormon dalam tubuh, obat ini harus digunakan di bawah pengawasan medis.

Manfaat dan bahaya estrogen

Estrogen, atau hormon steroid disintesis terutama oleh ovarium. Ini mempengaruhi sejumlah proses tubuh. Wanita usia subur memiliki tingkat tertinggi hormon alami. Jumlah yang berlebihan, bagaimanapun, dapat menyebabkan sindrom yang dikenal sebagai hyperestrogenia. Penyakit ini dapat menyebabkan proses kanker pada payudara dan kanker endometrium. Obat anti-estrogen dan estrogen blocker dan inhibitor aromatase dapat itu memperbaiki segalanya. Obat ini, bagaimanapun, memiliki dampak positif dan negatif pada perempuan dan laki-laki.

Jenis estrogen-blocker dan penggunaannya

Ada sejumlah berbagai jenis estrogen-blocker. inhibitor aromatase sebenarnya memblokir produksi estrogen. Selektif modulator reseptor estrogen, seperti "Tamoxifen" "Clomiphene", dirancang untuk memblokir reseptor estrogen, dan berperilaku berbeda untuk berbagai jenis kain. Antiestrogen juga memblokir reseptor estrogen.

Antiestrogen mencegah konversi testosteron menjadi estradiol dan hormon estrogen berhenti beroperasi atau diblokir.

Dalam pengobatan kanker, obat ini digunakan untuk memperlambat perkembangan tumor. Dalam hal ini, selektif modulator reseptor estrogen dapat ditargetkan untuk reseptor estrogen tertentu. Blocker, termasuk "Clomiphene" juga kadang-kadang digunakan dalam pengobatan infertilitas, mereka dapat membantu beberapa wanita yang mengalami kesulitan hamil. Obat ini juga digunakan oleh beberapa dokter dalam pengobatan anak-anak dengan pubertas tertunda sampai mereka cukup tua.

Di antara binaragawan itu membuat penggunaan estrogen-blocker karena efek estrogenik tingkat tinggi testosteron dalam tubuh. Testosteron adalah prekursor estrogen, inhibitor aromatase dapat digunakan untuk menghentikan pembentukan otot kelebihan massa estrogen, mempertahankan tingkat rendah dalam tubuh. Praktek ini telah menarik banyak, terutama ketika obat anti-estrogen yang digunakan terutama untuk tujuan kosmetik. Dalam hal ini, orang yang menggunakan tablet dan suplemen gizi tanpa pengawasan medis.

efek samping

Ada efek samping dari obat anti-estrogen. Mereka dapat menyebabkan pusing, sakit kepala, berkeringat, hot flashes dan kebingungan. Hanya endokrinologi dapat menentukan dosis yang tepat untuk pasien tergantung pada situasi, dan ambang batas yang dapat diterima dari efek samping. endokrinologi juga dapat meresepkan tes darah rutin untuk tingkat hormon ketika menilai kesehatan keseluruhan dari pasien untuk mengkonfirmasi bahwa penggunaan anti-estrogen aman dan fungsional bagi pasien.

perawatan laki-laki

Dengan usia, laki-laki kadar testosteron menurun. Namun, jika testosteron cepat atau sangat berkurang, itu bisa mengarah pada pengembangan hipogonadisme. negara ini ditandai dengan ketidakmampuan tubuh untuk memproduksi hormon yang penting ini, dapat menyebabkan berbagai gejala, termasuk:

• hilangnya libido;
• pengurangan produksi dan kualitas sperma;
• disfungsi ereksi;
• kelelahan.

Jika kita berbicara tentang estrogen, hal pertama orang berpikir bahwa itu adalah hormon wanita, namun kehadirannya memastikan bahwa tubuh laki-laki berfungsi dengan baik. Ada tiga jenis estrogen: estriol, estrone dan estradiol. Estradiol - adalah bentuk utama dari estrogen aktif pada pria. Hal ini memainkan peran penting dalam menjaga fungsi sendi laki-laki dan jaringan otak. obat antiestrogen juga memungkinkan sperma untuk berkembang dengan baik.

ketidakseimbangan hormon - meningkatkan tingkat estrogen dan testosteron menurun - menciptakan masalah. Terlalu banyak estrogen dalam tubuh laki-laki dapat menyebabkan:

• ginekomastia (pembangunan yang berlebihan dari jaringan payudara);
• masalah kardiovaskular;
• peningkatan risiko stroke;
• berat badan;
• Masalah dengan prostat.

Anda dapat mengambil beberapa langkah untuk mengembalikan keseimbangan dalam tingkat estrogen. Misalnya, jika kelebihan estrogen Anda dikaitkan dengan rendahnya tingkat testosteron, yang dapat berguna sebagai terapi penggantian testosteron dari blocker estrogen.

Farmasi estrogen-blocker

Beberapa produk farmasi dapat menghasilkan efek estrogen-blocking pada pria. Sebagai aturan, paling sering mereka dimaksudkan untuk digunakan oleh perempuan, tapi mendapatkan popularitas di kalangan pria, terutama mereka yang ingin memiliki anak. suplemen testosteron dapat menyebabkan infertilitas. Tapi blockers estrogen seperti "Clomid" dapat mengembalikan keseimbangan hormonal tanpa mengorbankan kesuburan.

Beberapa obat yang dikenal sebagai modulator reseptor estrogen selektif, biasanya dipasarkan sebagai obat untuk pengobatan kanker payudara. Tapi mereka juga dapat digunakan untuk memblokir estrogen pada pria. Obat ini digunakan untuk berbagai kondisi yang berkaitan dengan testosteron rendah, termasuk:

• infertilitas;
• jumlah sperma rendah;
• ginekomastia;
• osteoporosis.

Obat ini harus digunakan secara selektif, tergantung pada pasien. Menggunakan obat anti-estrogen tersebut. Di apotek Anda dapat membeli:

• "Tamoxifen".
• 'Arimidex'.
• "Letrozole."
• "Raloxifene".

Efek pada tulang

Menurut dokter, kontak yang terlalu lama terhadap obat estrogen dapat menyebabkan kanker endometrium pada wanita. "Raloxifene" - sebuah selektif reseptor estrogen modulator - dapat mencegah perkembangan kanker, selektif blok penyerapan estrogen. Obat ini, bagaimanapun, adalah juga mampu menghambat efek positif estrogen pada kepadatan tulang. Obat baru - "lasofoxifene" - dapat mengatasi masalah ini. Ini mencegah hilangnya kepadatan tulang pada wanita menopause dan mengurangi kerapuhan jaringan tulang. Penggunaan obat ini umumnya aman, namun dapat meningkatkan pembekuan darah.

interaksi obat

Estrogen blocker "Tamoxifen" dapat membantu mencegah kanker. pasien kanker sering mengalami depresi, dan kelompok obat ini dapat berinteraksi negatif dengan obat, antidepresan. Harus menerapkan "paroxetine", karena fakta bahwa wanita yang menggunakan "tamoxifen" dan "paroxetine", lebih sedikit risiko kematian dibandingkan perempuan yang mengambil "Tamoxifen" dan setiap antidepresan lainnya. Hal ini karena "paroxetine" bertindak selektif.

agen antiestrogen dan obat-obatan

Pengungkapan dari semua dana ini menunjukkan bahwa masing-masing obat digunakan secara individual dalam kasus tertentu.

"Clomid" atau "clomiphene citrate" adalah salah satu obat asli yang digunakan dalam pengobatan ginekomastia, karena menimbulkan tingkat tubuh testosteron alami. Ada beberapa efek samping dari penggunaan jangka panjang, seperti masalah penglihatan. Ada zat yang lebih efektif di pasar, yang bertindak dengan cara yang sama tapi "Clomid" masih campuran efektif dan murah untuk setiap atlet.

Ini bukan steroid anabolik, obat yang biasa diresepkan sebagai bantuan pada wanita dengan infertilitas, karena memiliki kemampuan menonjol untuk merangsang ovulasi, yang dicapai dengan menghalangi / meminimalkan efek dari estrogen dalam tubuh. Untuk lebih spesifik, "Clomid" - sifat kimia sintetis estrogen agonis / antagonis. Dalam jaringan target tertentu dapat memblokir kemampuan estrogen untuk mengikat reseptor yang sesuai. Penggunaannya klinis untuk melawan umpan balik negatif dari estrogen dalam sistem hipotalamus-hipofisis-ovarium, yang meningkatkan pelepasan LH dan FSH. Semua ini mengarah ke ovulasi.

Untuk tujuan olahraga "clomiphene citrate" wanita tidak berpengaruh. Pada pria, namun, ada peningkatan produksi FSH dan (terutama) luteinizing hormone yang merangsang testosteron alami. Efek ini terutama bermanfaat untuk atlet pada akhir siklus steroid jika kadar testosterone mengalami depresi. Tanpa testosteron (androgen atau lainnya), "Kortisol" berlaku dan mempengaruhi sintesis protein dalam otot. Tapi dia cepat "makan" sebagian dari otot baru diperoleh setelah pembatalan. Clomid dapat memainkan peran penting dalam mencegah kegagalan untuk mencapai hasil olahraga. Bagi wanita, manfaat dari tindakan Clomid - Kemampuan untuk mengontrol tingkat estrogen endogen. Hal ini akan meningkatkan kehilangan lemak dan otot, terutama di daerah seperti paha dan bokong. "Clomiphene citrate", bagaimanapun, sering menghasilkan efek samping pada wanita, tetapi, bagaimanapun, permintaan di antara kelompok atlet.

"Tamoxifen" memblokir reseptor estrogen dalam sel-sel kanker payudara. Ini berhenti estrogen dari berinteraksi dengan mereka dan mencegah pertumbuhan dan pembelahan sel. Sementara "Tamoxifen" bertindak sebagai antiestrogen pada sel-sel kelenjar susu, bertindak sebagai estrogen di jaringan lain: tulang dan rahim.

Wanita dengan payudara "Tamoxifen" kanker invasif dependen dapat digunakan selama 5-10 tahun setelah operasi, untuk mengurangi kemungkinan metastasis penyebaran. Hal ini juga mengurangi risiko terkena kanker pada payudara lainnya. Untuk tahap awal persiapan ini digunakan terutama untuk pasien yang tidak menopause. aromatase inhibitor adalah pengobatan pilihan bagi wanita menopause.

"Tamoxifen" juga dapat menghentikan pertumbuhan atau bahkan mengecilkan tumor pada pasien dengan pasien kanker metastatik. Hal ini juga dapat digunakan untuk mengurangi risiko mengembangkan proses onkologicheskihz payudara.

Obat ini diambil secara lisan, biasanya dalam bentuk tablet.

efek samping obat anti-estrogen termasuk kelelahan, hot flashes, kekeringan vagina atau berlebihan dan perubahan suasana hati.

Beberapa wanita dengan metastasis di jaringan tulang dapat terjadi rasa sakit dan bengkak pada otot dan tulang. Hal ini biasanya tidak berlangsung lama, namun dalam beberapa kasus yang jarang terjadi, wanita juga dapat mengembangkan tingkat tinggi kalsium dalam darah, yang tidak prokontroliruesh. Jika ini terjadi, maka pengobatan dapat ditunda untuk beberapa waktu.

Jarang terjadi, tetapi lebih serius efek samping juga mungkin. Obat ini dapat meningkatkan risiko terkena kanker dari miometrium pada wanita dengan menopause. Peningkatan pembekuan darah lain kemungkinan efek samping yang serius. Mendalam vein thrombosis terjadi, tapi kadang-kadang sepotong gumpalan darah dapat melepaskan diri dan akhirnya memblokir arteri di paru-paru (emboli paru).

Jarang "Tamoxifen" adalah penyebab stroke dan serangan jantung pada wanita menopause.

Tergantung pada status menopause wanita "Tamoxifen" dapat memiliki efek yang berbeda pada tulang. Pada wanita premenopause, "Tamoxifen" dapat menyebabkan penipisan tulang, tapi pada wanita pasca-menopause meningkatkan tingkat kalsium, yang diperlukan untuk kekuatan tulang.

Manfaat obat ini lebih besar daripada risiko untuk hampir semua wanita dengan kanker payudara invasif tergantung hormon.

Demikian pula, obat ini "Toremifene", yang disetujui untuk pengobatan kanker payudara metastatik. Namun, obat ini tidak akan bekerja jika digunakan oleh "Tamoxifen", tapi tanpa efek.

"Fulvestrant" adalah obat yang menghalangi reseptor estrogen pertama, dan kemudian juga menghilangkan kemampuan mengikat reseptor. Ini bertindak sebagai anti-estrogen seluruh tubuh.

"Fulvestrant" digunakan untuk mengobati berjalan kanker payudara metastatik, dan paling sering digunakan setelah obat lain hormonal ( "Tamoxifen" dan inhibitor aromatase) yang berhenti bekerja.

Efek samping yang umum mungkin termasuk hot flashes, berkeringat di malam hari, mual ringan dan kelelahan. Secara teoritis, hal itu dapat melemahkan tulang (osteoporosis), jika diambil untuk waktu yang lama.

obat ini telah memenangkan pengakuan untuk digunakan pada wanita menopause yang tidak menanggapi "Tamoxifen" atau "Toremifene." Hal ini kadang-kadang digunakan untuk tujuan yang dimaksudkan pada wanita premenopause, sering dalam kombinasi dengan luteinizing hormone-releasing agonis untuk mematikan ovarium.

"Raloxifene" digunakan oleh wanita untuk pencegahan dan pengobatan kehilangan tulang atau osteoporosis setelah menopause. Ini membantu untuk mempertahankan tulang yang kuat, mengurangi risiko patah tulang.

"Raloxifene" juga dapat mencegah terjadinya kanker payudara invasif setelah menopause. Dia bukan hormon estrogen, tetapi bertindak seperti estrogen di beberapa bagian tubuh, seperti tulang. Di bagian lain dari tubuh (payudara dan rahim), "Raloxifene" bertindak sebagai blocker estrogen. Dia tidak membebaskan berbagai sindrom menopause. Raloxifene berhubungan dengan kelas obat yang dikenal sebagai estrogen selektif reseptor modulator-SERM (estrogenik dan obat-obatan antiestrogenik).

Obat anti-estrogen dan Olahraga

Beberapa obat yang banyak digunakan dalam binaragawan untuk membangun otot.

"Cyclofenil" - adalah neanabolichesky androgenik steroid /. Ia bekerja sebagai anti-estrogen dan testosteron sebagai stimulan. "Cyclofenil" adalah estrogen sangat lemah dan ringan, tetapi mengikat reseptor estrogen dan mencegah mengikat reseptor estrogen alami. Bahkan, ia bekerja dengan baik sehingga beberapa atlet mengambil obat selama pengobatan steroid untuk mempertahankan rendahnya tingkat estrogen. Hasilnya - mengurangi jumlah cairan dalam tubuh, yang diciptakan dengan steroid dan pengurangan ginekomastia. atlet memiliki eksterior tangguh, menggunakan obat-obatan tersebut, yang berpotensi dapat diambil selama persiapan untuk kompetisi. Binaragawan, bagaimanapun, menggunakan kurang sering karena mereka lebih memilih lebih terjangkau 'Nolvadex' dan 'Proviron. "

Seperti "Clomid", "cyclofenil" tidak efektif pada wanita, karena memiliki dampak positif hanya pada produksi hormon pada pria. Meningkatkan tingkat testosteron disebabkan oleh obat ini tidak cukup untuk berbicara tentang perbaikan radikal, tetapi akan memberikan keuntungan kekuasaan, bahkan peningkatan kecil di berat badan, peningkatan yang signifikan dalam energi dan peningkatan regenerasi mungkin. Hasil ini terlihat terutama pada atlet canggih yang memiliki sedikit atau tidak ada pengalaman dengan steroid. Gunakan hasil menjadi terlihat hanya setelah seminggu.

Dalam beberapa kasus, atlet menonton letusan seperti jerawat, gairah seks meningkat dan muka memerah. Gejala-gejala ini bukti terutama indikasi bahwa senyawa ini sebenarnya efektif. Setelah penghentian beberapa dilaporkan perasaan depresi dan sedikit penurunan kekuatan fisik. Mereka yang mengambil obat sebagai anti-estrogen selama pengobatan steroid, dapat mengamati efek sebaliknya ketika efek dari agen dihentikan.

Proviron adalah salah satu steroid androgenik anabolik tertua di pasaran. Secara resmi dikenal sebagai Mesterolon, ia tetap menjadi salah satu steroid anabolik yang paling tidak diklaim di kalangan pengguna.

Secara fungsional, proviron melakukan empat fungsi dasar, yang sebagian besar menentukan cara kerjanya. Pertama-tama, ternyata menjadi salah satu steroid anabolik yang paling kuat, karena meningkatkan volume testosteron bebas yang beredar , yang lebih penting untuk proses anabolik pada binaragawan. Cara mudah untuk melihat ini: jika Anda memakai steroid anabolik, maka massa otot semakin besar.

Proviron juga mampu berinteraksi dengan enzim aromatase, yang bertanggung jawab untuk mengubah testosteron menjadi estrogen. Menghubungkan ke aromatase, Proviron benar-benar dapat menghambat aktivitasnya, sehingga memberikan perlindungan terhadap efek samping estrogenik.

Pada "Mesterolon" juga memiliki afinitas yang kuat untuk reseptor androgen. Steroid anabolik ini, yang tidak menghambat gonadotropin sama dengan steroid anabolik lainnya. Hal ini memungkinkan untuk meningkatkan produksi sperma, karena androgen diperlukan untuk stimulasi spermatogenesis. Hal ini tidak hanya meningkatkan jumlah sperma, tapi juga meningkatkan kualitasnya.

Efek samping dari "Proviron" tidak termasuk ginekomastia atau cairan berlebih. Ini juga akan secara signifikan mengurangi risiko tekanan darah tinggi yang terkait dengan penggunaan steroid anabolik. Sebenarnya, "Proviron" memiliki efek anti-estrogenik dengan menghentikan konversi hormon testosteron menjadi estrogen atau setidaknya memperlambat proses ini.

Persiapan kadar estrogen di atas tidak mengurangi, namun mempengaruhi metabolisme pada umumnya.

Kelompok obat antiestrogenik juga mencakup agonis faktor pelepasan hormon gonadotropik (Buserelin dan analognya), megestrol asetat (Megeis), Parlodel dan Dostinex digunakan sebagai sediaan yang menghentikan sekresi prolaktin. Secara mandiri menggunakannya dalam perawatan tidak rasional.

Pengobatan penyakit onkologis

Selain "Tamoxifen", penghambat reseptor estrogen berikut digunakan.

Tiga obat yang menghentikan produksi estrogen pada wanita pascamenopause telah disetujui untuk pengobatan kanker payudara dini dan lanjut: Letrozole (Fehmara), Anastrozole (Arimidex) dan Exemestane (Aromazine) .

Mekanisme kerja sediaan anti-estrogen pada kelompok ini adalah pemblokiran enzim (aromatase) pada jaringan adiposa, yang bertanggung jawab atas sejumlah kecil estrogen pada wanita pascamenopause. Mereka tidak mempengaruhi ovarium, jadi efektif hanya untuk wanita yang ovariumnya tidak bekerja, entah karena menopause atau karena pengaruh analog hormon luteinizing. Obat ini diminum setiap hari dalam bentuk tablet. Mereka bekerja sama baiknya dalam terapi proses onkologis di kelenjar susu dan prostat.

Terkadang pengobatan kanker payudara membutuhkan pemadaman ovarium medis. Hal ini dapat dilakukan dengan bantuan analog dari luteinizing releasing hormone (LHRH), misalnya, "Goserelin" ("Zoladex") atau "Leiprolide" ("Lupron"). Obat ini menghalangi sinyal yang dikirim tubuh ke ovarium, sehingga menghasilkan estrogen. Mereka dapat digunakan sendiri atau dengan "Tamoxifen", penghambat aromatase, "Fulvestrant" untuk terapi hormon pada pramenopause.